冠心病的患者家中会常备一些硝酸酯类的药物用于心绞痛发作，如硝酸甘油，速效救心丸等速效抢救药。长效的单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯等制剂用于降低心绞痛发作的频率和程度，并可增加运动耐量。长效硝酸酯类药物不适用于心绞痛急性发作的治疗，而适宜慢性长期治疗。
硝酸酯类药物扩张静脉，降低心脏前负荷，并降低左心室舒张末压、降低心机耗氧量，此外，硝酸酯类药物可以扩张正常的粥样硬化的冠状动脉，缓解心肌缺血。
心绞痛发作时，可舌下含服硝酸甘油，每次0.5mg，必要时每隔3~5分钟可以连用三次。长效硝酸酯类药物虽可长期服用，但每天用药时应注意给予足够的无药间期，以减少耐药性的发生。
硝酸酯类药物的不良反应包括头痛、面色潮红、心率反射性加快和低血压，以上不良反应以给于短效硝酸甘油更明显。第一次含服硝酸甘油时，应注意可能发生体位性低血压。
单用硝酸酯类药物会反射性增加交感神经张力使心率加快，因此联合负性心率药物美托洛尔是适宜的。并且联合用药的抗心绞痛作用优于单独用药。在运动前数分钟舌下含服硝酸甘油0.5mg以减少或避免心绞痛发作。
