普瑞巴林是一种新型钙离子通道调节剂,通过作用于神经元末端的钙离子通道上的α2-δ亚基,抑制钙离子内流,达到减少突触末端兴奋性神经递质,如谷氨酰胺,肾上腺素及物质P等释放的作用,因此可以使过度兴奋的钙离子通道变得正常。
【应用范围】
其目前的适应症包括部分性发作,带状疱疹后神经痛,糖尿病周围神经病变,肌肉纤维痛,脊髓疼痛以及广义上的焦虑症等。
1.神经病理性疼痛
神经病理性疼痛是指由于神经系统受到损伤或产生病变而导致的疼痛,以钝痛、灼热、刺痛为主要特征,包括糖尿病周围神经病变,带状疱疹后神经痛,肌纤维痛等。普瑞巴林对带状疱疹后神经痛疼痛程度缓解效果好,且耐受性较好。对其他类型的神经病理性疼痛也能大幅度改善疼痛,同时对伴发症状也有效果。但对生理性疼痛无明显效果。
2.局部发作性癫痫
普瑞巴林抗癫痫的机制仍未完全明确,动物实验显示其机制与加巴喷丁作用相似,对动物惊厥发作模型也有治疗效果。 Rivera-Castaño L等对探讨了普瑞巴林对难治性部分性癫痫发作的疗效,结果发现12周的治疗后,平均发作频率减少51.2%,最常见的不良反应为嗜睡、头晕、体重增加等,作用和耐受性均较好。
3.广泛性焦虑症
普瑞巴林组HAM-A平均变化显著高于安慰剂组(-7.6与-6.4,P<0.05),普瑞巴林与安慰剂组的不良反应发生率分别为4.4%与2.3%。结果表明普瑞巴林作为广泛性焦虑症的辅助治疗是有效的。
4.睡眠等伴发症状
普瑞巴林治疗后PSG较安慰剂组减少(P <0.0001),疼痛评分降低,PSG的睡眠评估和疼痛评分和睡眠质量之间呈显着相关性。不良事件(普瑞巴林与安慰剂相比)分别为:头晕(30.4%比9.9%),嗜睡(20.5%比4.5%),头痛(8.9%与8.1%)。
5.酒精戒断综合症
普瑞巴林和安慰剂组安全和耐受性良好。普瑞巴林和安慰剂组的AWSS分数没有明显差异,不良反应液没有显着差异。认为普瑞巴林在治疗的AWS相对安全,但作为适应症仍需深入研究。