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中国好军医:质子泵抑制剂(PPIs)

来源:基层医院周报责任编辑:连景宇2014-10-04 09:00

儿童、老人等特殊人群患者的用药一直是热点话题,因其独特的生理、病理特点,用药时常存在的3大问题:

1.不足或过量时有发生,浪费严重;

2.吞咽不易;

3.“一药掰开两半吃”的粗糙用药方式普遍存在。

质子泵抑制剂(PPIs)

是目前临床广泛用于胃酸相关性疾病的一大类药物。由于胃酸相关性疾病多为慢性病,因此,选择长效、高效的PPIs具有重要意义。目前市面上PPIs类药物有肠溶片、肠溶胶囊及微丸胶囊等多种剂型,临床该如何选择?

囊壳胃溶,更快到达肠道

PPIs是前体药物,本身没有生物活性或活性很低,须经过体内代谢后转化为活性物质。PPIs在小肠吸收入血后,由血液进入壁细胞,在壁细胞酸性环境下活化,才能发挥抑酸功能,如果它提前在胃腔的酸性环境下活化,就不能进入壁细胞发挥药效。普通肠溶胶囊或肠溶片的囊壳或包衣是肠溶性的,内裹药物有效成分。如果掰开普通的肠溶胶囊/片口服,会导致药物在胃内溶解而失活。而制成肠溶胶囊微丸剂型后,囊壳为胃溶性,内在的每个小微丸外均包裹以高分子材料制成的肠溶包衣,确保微丸不会在胃内溶解。

打开服用,微丸保疗效

肠溶胶囊微丸制剂最大特点是微丸颗粒众多,微丸粒径小、数量多,服用后广泛分布在肠道内,弥散面积大,即使个别微丸未能到达作用部位,对整体的药物吸收影响不大。具有吸收好,生物利用度高的特点,因此其药物稳定性较普通胶囊或片剂高。

由于微丸的直径小,即使在幽门关闭的情况下也能持续、均匀地通过幽门,因此基本不受食物节律影响,减少因进食而造成的药物损耗。另外,微丸剂型服用后可迅速在肠道被吸收,进入血液,到达胃壁作用靶点,从源头上抑制胃酸分泌。当然,对于儿童等特殊人群,微丸的好处在于很好掩盖了药物本身的不良口味,提升依从性。

量可控、吞咽易,微丸解决“吃药难”

对儿童、老年人或食管肿瘤、食管肌失调等吞咽困难、反射能力减弱的患者,应以微丸胶囊类的PPIs为首选。以雷贝拉唑钠肠溶(微丸)胶囊为例,由于每个微丸外面都有肠溶包衣(附图),直接服用微丸不影响药物吸收,所以微丸胶囊可打开直接服用,微丸粒径小,吞咽易。且每次吞服微丸数目可由患者自己控制,对儿童、老年人等可能须小剂量用药的患者而言,更好调节药量,使用药剂量更准确。