二、缓控释制剂减少血药浓度波动
剂型的药物释放通常有明显的峰谷波动,当血药浓度处于“波谷”时很可能低于治疗浓度而不能发挥疗效。而缓控释制剂在一定程度上避免了“峰谷现象”,且与普通制剂相比,缓释制剂在吸收部位滞留时间较长,药物释放稳定、吸收较完全,通过控制药物的释放速率,大大减少血药浓度波动,故具较高的生物利用度,使人体获得平稳有效的血药浓度,使疗效——剂量最佳化,起到增加药物疗效的作用。
普通制剂药物释放通常较快,可能导致短时间内出现较高的血药浓度,血药浓度处于“波峰”时,可能会高于药物的“最小中毒浓度”,容易产生不良反应甚至中毒。最常见的是因局部药物浓度过高直接刺激胃肠道,引发消化道不良反应。而缓控释制剂由于减少血药浓度波动,可降低药物对胃肠道的直接刺激,降低毒副作用,提高用药安全性。另外,一些缓控释制剂具有局部定位作用,在提高局部治疗效果的同时,还可降低因全身吸收所带来的毒副作用。